Резерпин: Фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, скорость развития гипотензивного эффекта, применение, побочные эффекты.
Фармакологические эффекты
| - связаны с нарушение передачи возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон:
- гипотензивный эффект;
- седативный эффект;
- слабое антипсихотическое действие;
- снотворный эффект;
- усиливает действие снотворных и средств для наркоза;
- угнетает дыхание;
- снижает температуру тела;
|
Механизм гипотензивного действия
| - нарушение процесса депонирования норадреналина в везикулах, следствием чего является снижение содержания НА в варикозных утолщениях, что приводит к блоку эфферентных импульсов на уровне периферических адренергических окончаний. Это ведёт к снижению работы сердца и тонуса периферических сосудов;
|
Скорость развития гипотензивного эффекта
| - характерен значительный латентный период; максимальный гипотензивный эффект развивается через 1 – 3 дня и более (при энтеральном введении);
|
Применение
| - при лечении артериальной гипертензии;
- раньше использовался в качестве антипсихотического препарата;
|
Побочные эффекты
| - в основном связаны с угнетением резерпином адренергической иннервации, приводящей к преобладанию холинергических эффектов:
- брадикардия;
- повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ;
- миоз;
- сонливость;
- общая слабость;
- депрессивные состояния (при длительном применении);
- экстрапирамидные расстройства (редко);
|
7. Празозин: фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты.
Фармакологические эффекты
| - гипотензивный эффект;
|
Механизм гипотензивного действия
| - связан с блоком, преимущественно, постсинаптических альфа1- адренорецепторов, благодаря чему функционируют пресинаптические альфа2- адренорецепторы и сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения НА не происходит; происходит снижение тонуса резистивных сосудов, уменьшение венозного возврата и, следовательно, работы сердца;
|
Применение:
| - артериальная гипертензия
|
Побочные эффекты
| - головная боль;
- сердцебиение;
- сонливость;
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение;
- задержка в тканях воды;
|
8. Механизм гипотензивного действия бета – адреноблокаторов.
- понижение сердечного выброса;
- снижение общего периферического сопротивления;
- угнетение высвобождения норадреналина;
- уменьшение выделения ренина;
- угнетающее влияние на ЦНС.
9. Лабеталол: механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты.
Механизм гипотензивного действия
| Применение
| Побочные эффекты
|
Блокирует альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов.
Уменьшает общее периферическое сопротивления, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает продукцию ренина
| При гипертонической болезни.
| Головокружение, ортостатическая гипотензия, возможна импотенция.
|
10. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему: механизмы действия, применение.
I. Средства, влияющие на ренин
А. Средства, снижающие тонус адренергической иннервации:
1). за счет снижения центрального симпатического тонуса
- клофелин
- метилдофа
2). путем блокады передачи импульсов на уровне постсинаптических оканчаний
- резерпин
3). путем блокады передачи импульсов на уровне b1 – адренорецепторов ЮГА почек
- анаприлин
- атенолол
- метопролол
- талинолол
Б. Средства, угнетающие синтез простагландинов (ПГЕ2) – нестероидные противовоспалительные средства.
(т.к. простагландины стимулируют образование и высвобождение ренина)
В. Средства, оказывающие прямое ингибирующее действие на ренин
- эналкирен
- ремикирен
II. Средства, влияющие на ангиотензин II
1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы АПФ )
- каптоприл
- эналаприл
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- лозартан
Применение: основное показание к применению артериальная гипертензия. Каптоприл используют также при застойной сердечной недостаточности.
11. Эналаприл: механизм действия, применение, побочные эффекты.
Механизм действия: является пролекарством, в печени из него образуется энаприлат. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), уменьшая таким образом синтез ангиотензина II. Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния ангиотензина II на симпатическую иннервацию.
1) Снижается тонус резистивных сосудов® ¯ АД
2) Уменьшается высвобождение альдостерона, что приводит к меньшей задержке в организме Na+ и жидкости® ¯ АД.
Применение: основное показание к применению - артериальная гипертензия.
Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение вкусового ощущения, ангионевротический отек, тахикардия, сухой кашель, редко – лейкопения, протеинурия.
*********************************************************************
12.Механизмы сосудорасширяющего действия фенигидина, диазоксида, натрия нитропруссида.
1. Фенигидин
| Действие основано на блоке кальциевых каналов L- типа, снижается поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки, что приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии
|
2. Диазоксид
| Действие основано на активации калиевых каналов. Происходит гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь ионов кальция и приводит к снижению сосудистого тонуса и гипотензии.
|
3. Натрия нитропруссид
| Является донатором окиси азота (NO),
которая стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ. Это приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и снижению тонуса гладких мышц сосудов
|
13. Активаторы калиевых каналов: принцип действия, фармакологические эффекты, применение
Механизм действия
| Основан на активации калиевых каналов, которая вызывает гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. Происходит снижение тонуса гладких мышц сосудов и снижение артериального давления
|
Фармакологические эффекты
| Миноксидил
| Диазоксид
|
Расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давление. Хорошо всасывается из ЖКТ. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов.
| Влияет преимущественно на резестивные сосуды (артериолы). Угнетает работу сердца. Вводят обычно внутривенно. Длительность действия 12-18 часов.
|
Применение
| При гипертонической болезни.
| Для купирования гипертонических кризов.
|
Побочные эффекты:
| гирсутизм лица, возможно развитие отеков
| задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты.
|